Kaptopril

Anjiotensin converting enzim inhibitorü (ACE-inhibitorü)

Kullanımları / Endikasyonları
Veteriner tıbbında kaptoprilin esas kullanımı,  CHF tedavisinde ve hipertansiyonun tedavisinde vazodilatatör olarak kullanılmaktadır.  Daha az yan etki nedeniyle enalapril ve benazepril, captoprilden daha çok tercih edilir.
Farmakoloji / Eylemler
Captopril, enzim anjiyotensin dönüştürücü enzimi (ACE) inhibe eder; anjiotensin II oluşumunu engeller. Aldosteron salgılanmasını azaltır. Diürezi artırır, sıvı retansiyonunu önler.
Farmakokinetik
Köpeklerde oral dozun yaklaşık% 75’i absorbe edilir, ancak GI yolundaki gıdalar biyoyararlanımı% 30-40 oranında azaltır. Çoğu dokuda (CNS değil) dağıtılır ve köpeklerde plazma proteinlerine% 40 bağlanır. Kaptoprilin yarılanma ömrü köpekler için yaklaşık 2.8 saattir ve insanlarda 2 saatten az sürelidir. Köpeklerde etki süresi sadece 4 saat sürebilir. İlaç metabolize olur ve böbreklerden atılır. Bir dozun% 95’inden fazlası hem değişmeden (% 45-50) ilaç olarak hem de metabolitler olarak böbrekten atılır. Böbrek yetmezliği olan hastalar yarılanma ömrünü önemli ölçüde uzatabilir.
Kontrendikasyonlar / Önlemler / Uyarılar
Captopril, ACE inhibitörleri ile hipersensitivite sergileyen hastalarda kontrendikedir. Hastalarda dikkatle ve yakın gözetim altında kullanılmalıdır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda; dozların azaltılması gerekebilir.
Kaptopril, hiponatremi veya sodyum yetmezliği, koroner veya serebrovasküler yetmezlik, önceden var olan
hematolojik anormallikler veya kollajen vasküler hastalık (örn., SLE) olan hastalarda da dikkatli kullanılmalıdır.
Şiddetli CHF olan hastalar tedavi başlangıcında çok yakından izlenmelidir.
Yan etkiler
Kaptopril uygulamasından sonra köpeklerde hipotansiyon, böbrek yetmezliği, hiperkalemi, kusma ve diyarenin
gelişimi üzerine bazı raporlar vardır. Kaptopril diğer ACE inhibitörlerine kıyasla köpeklerde gastrointestinal etkiler
açısından daha yüksek bir insidansa sahiptir. İnsanlarda görüldüğü halde köpeklerde deri döküntüleri (% 4-7 insidans) ve nötropeni / agranülositoz (nadir) bildirilmemiştir.
Üreme Sağlığı
Captopril plasentayı geçer. Kemirgenlerde ACE inhibitörlerinin yüksek dozları fetal ağırlığının azalmasına , fetüs ve anne ölümü oranlarının artmasına neden olmuştur. Captopril, maternal plazmada bulunan konsantrasyonun yaklaşık% 1 konsantrasyonda süte geçer.
Aşırı Dozaj / Akut Zehirlilik
Doz aşımı durumlarda ana sorun hipotansiyondur; kan basıncını düzeltmek için normal salin ile hacim genişlemesi ile destek tedavisi önerilir.
İlaç etkileşimleri
Antasitler: Antasitlerle birlikte verilirse, kaptoprilin oral emilimi azaltır; dozlamayı en az iki saat arayla önerilir
Simetidine: Captopril ile birlikte kullanıldığında, iki insan hastada nörolojik disfonksiyona neden olmuştur.
Digoksin: Kaptopril eklendiğinde digoksinin seviyesi % 15 – 30 artabilir, doz azaltılması önerilmez, ancak serum
digoxin düzeylerinin izlenmesi gerekir.
Diüretikler: Kaptopril ile kullanıldığında hipotansiyona neden olabilir; Dozaj miktarlarını dikkatlice titre edin.
Non-steroidal antiinflamatuar ilaçlar (NSAID’ler): Bir antihipertansif ilaç olarak kullanıldığında captopril’in klinik etkinliğini azaltabilir.
Potasyum veya potasyum spektrumlu diüretikler (örn., Spironolakton): Hiperkalemi gelişebilir.
Vazodilatörler (örn., Prazosin, hidralazin, nitratlar): Eşzamanlı vazodilatörler, kaptopril ile kullanıldığında
hipotansiyona neden olabilir; Dozaj miktarlarını dikkatlice titre edin.
Dozlar
Not: Enalapril ve diğer yeni ACE inhibitörleri, köpeklerde daha az yan etki, daha uzun aktivite süresi ve / veya
veterinerlik etiketleme / dozaj formları nedeniyle, kaptoprilin veteriner tıbbında kullanılmasına büyük ölçüde azalmıştır.
Köpekler: 0,5 – 2 mg / kg PO 8 – 12 saatte 1
Kediler: 12.5 mg tabletin 1/4 – 1/2 i PO q8 – 12 saatte1