Kullanımları / Endikasyonları
Flumazenil, terapötik kullanım veya aşırı dozlardan sonra benzodiazepin etkilerinin tersine çevrilmesi için yararlı olabilir. Diazepam veya midazolam kullanımından kaynaklanan istenmeyen etkileri tersine çevirmek için kullanılabilir. Flumazenil, şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda hepatik ensefalopatinin tedavisinde yararlı olabilir.
Farmakoloji / Eylemler
Flumazenil, CNS’de benzodiazepin reseptörlerinde rekabetçi bir benzodiazepin blokeridir. Benzodiazepinlerin sedatif ve amnestik niteliklerini antagonize eder.
Farmakokinetik
Flumazenil hızlı IV enjeksiyonu ile uygulanır. Terapötik etki uygulamadan 1-2 dakika sonra ortaya çıkabilir. Karaciğerde hızla dağılır ve metabolize edilir. İnsanlarda ortalama yarı ömrü yaklaşık bir saattir.
Kontrendikasyonlar / Önlemler / Uyarılar
Flumazenil, kendisine veya diğer benzodiazepinlere karşı aşırı duyarlı olan veya potansiyel olarak hayatı tehdit eden bir durumu(örn., Status epilepticus, artmış CSF basıncı) tedavi etmek için benzodiazepinlerin kullanıldığı hastalarda kontrendikedir. 87veya diğer komplikasyonlara yol açabileceği karışık doz aşımı olan hastalarda kullanılmamalı veya aşırı dikkatle kullanılmamalıdır.
Flumazenil benzodiazepin farmakokinetiğini değiştirmez.
Uzun etkili benzodiazepinlerin etkileri, flumazenilin etkilerinin azalmasından sonra tekrarlanabilir.
Yan etkiler
Bazı insanlarda flumazenil kullanımı nöbetlere neden olmuştur. Bu hastalar genellikle uzun bir benzodiazepin kullanımı geçmişine sahiptir veya ciddi trisiklik antidepresan toksisitesine işaret etmektedir. İnsanlarda bildirilen yan etkiler arasında enjeksiyon bölgesi reaksiyonları, kusma, kutanöz vazodilatasyon, vertigo, ataksi ve bulanık görme yer alır. Altta yatan ciddi hastalıkları olan insanlarda kullanımında ölüm rapor edilmiştir.
Doz aşımı / Akut Toksisite
Yüksek IV doz aşımı, sağlıklı insanlarda nadiren semptomlara neden olmuştur. Nöbetler, genellikle hızlı yanıt veren barbitüratlar, benzodiazepinler ve fenitoin ile tedavi edilmiştir.
İlaç etkileşimleri
-Antidepresanlar (örn., Klomipramin, amitriptilin, vs.): Nöbetler için artan risk;kullanımı kontrendikedir .
–Nöromüsküler Blokaj Ajanları: Nöromüsküler blokaj ilaçlarının etkisi geçmeden flumazenil kullanımı önerilmemektedir.
Dozaj
Köpekler ve Kediler:
Benzodiazepinler için bir antagonist olarak: 0.01-0.1 mg / kg IV; Yarılanma ömrü bir saat olduğu için tekrarlanması gerekebilir. Acil bir durumda intratrakeal olarak da uygulanabilir.
Şiddetli hepatik ensefalopatili köpeklerde nörolojik fonksiyonları iyileştirmek için yardımcı tedavi için: 0,02 mg / kg IV; hayvan cevap verirse, tekrar tekrar kullanmak güvenli
